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药用泊洛沙姆188和泊洛沙姆407区别

点击次数:116     更新时间:2025-04-15

药用泊洛沙姆 188 和泊洛沙姆 407 在以下方面存在区别:

分子结构与组成

  • 泊洛沙姆 188:由聚氧乙烯(PEO)、聚氧丙烯(PPO)和聚氧乙烯(PEO)三段组成,其聚氧乙烯链段较长,平均分子量约为 8350,其中聚氧乙烯占 80%,聚氧丙烯占 20%。

  • 泊洛沙姆 407:同样是由 PEO - PPO - PEO 三段构成,但聚氧乙烯链段相对较短,平均分子量约为 12600,聚氧乙烯占 70%,聚氧丙烯占 30%。

物理性质

  • 外观

    • 泊洛沙姆 188:通常为白色至微黄色蜡状固体,在常温下较硬。

    • 泊洛沙姆 407:一般为白色或类白色蜡状固体,质地相对较软,在室温下可能呈现出一定的可塑性。

  • 溶解性

    • 泊洛沙姆 188:在水和多种有机溶剂中均有较好的溶解性,能形成澄清溶液。

    • 泊洛沙姆 407:在水中的溶解性良好,但在一些有机溶剂中的溶解性可能不如泊洛沙姆 188。

  • 熔点

    • 泊洛沙姆 188:熔点较高,约为 52 - 57℃。

    • 泊洛沙姆 407:熔点相对较低,大约在 49 - 53℃。

  • 胶凝特性

    • 泊洛沙姆 188:在水中的浓度较高时可以形成凝胶,但形成凝胶的温度相对较高,胶凝过程相对较慢。

    • 泊洛沙姆 407:具有的温敏性胶凝特性,在较低浓度下,当温度升高到一定程度(约 25℃)时,能迅速形成凝胶,且凝胶强度较高。

药理作用与应用

  • 乳化性能

    • 泊洛沙姆 188:具有良好的乳化性能,可用于制备静脉注射用脂肪乳剂等,能使油相和水相均匀混合,形成稳定的乳剂,并且在体内具有较好的耐受性,可减少乳剂对血管的刺激性。

    • 泊洛沙姆 407:也可作为乳化剂使用,但其乳化能力相对较弱,一般较少用于静脉注射用乳剂的制备,更多地应用于外用乳剂或局部用制剂中,如乳膏、软膏等,可改善制剂的稳定性和涂布性。

  • 增溶作用

    • 泊洛沙姆 188:能够增加难溶性药物在水中的溶解度,常用于口服和注射用制剂中,提高药物的生物利用度。例如,在一些脂溶性药物的片剂或注射液中,添加泊洛沙姆 188 可使药物更好地溶解。

    • 泊洛沙姆 407:同样具有增溶作用,但由于其胶凝特性,在一些情况下可能会影响药物的释放速度,因此在增溶应用方面不如泊洛沙姆 188 广泛。不过,在一些局部用制剂中,可利用其增溶和胶凝特性,使药物在局部缓慢释放,延长药物的作用时间。

  • 其他应用

    • 泊洛沙姆 188:还可作为药物载体,用于制备微球、纳米粒等新型给药系统,有助于药物的靶向传递和控制释放。此外,在基因治疗中,泊洛沙姆 188 可作为非病毒载体,帮助基因转染细胞。

    • 泊洛沙姆 407:除了用于制剂的乳化、增溶和作为局部用药物载体外,其温敏性胶凝特性使其在组织工程和药物缓释领域有的应用。例如,可作为组织工程中的支架材料,或用于制备可注射的缓释制剂,将药物包裹在凝胶中,实现药物的缓慢释放。

安全性与稳定性

  • 安全性

    • 泊洛沙姆 188:在体内可被代谢和排出,一般认为安全性较高。临床应用中,不良反应较少,常见的如偶尔可能出现的胃肠道不适、过敏反应等,但发生率较低。

    • 泊洛沙姆 407:安全性也较好,但由于其胶凝特性,在局部应用时,如果凝胶强度过高或使用不当,可能会对局部组织产生一定的压迫或刺激作用。在体内应用时,需要注意其对药物释放和吸收的影响,以确保用药安全有效。

  • 稳定性

    • 泊洛沙姆 188:在常温下相对稳定,但应避免高温、高湿度环境,防止其发生降解或变质。在制剂中,与其他药物和辅料的相容性较好,但在一些情况下,可能会与强电解质或某些药物发生相互作用,影响制剂的稳定性。

    • 泊洛沙姆 407:稳定性与泊洛沙姆 188 类似,但由于其温敏性,在储存和使用过程中需要注意温度的控制。此外,其凝胶的稳定性可能会受到电解质、pH 值等因素的影响,在制剂设计时需要进行充分的考察和优化。


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